Как выписать рецепт бисопролол

Оглавление:

Использование Бисопролола при гипертонии

Бисопролол – селективный β — адреноблокатор – был открыт в 1967 году, но и на фоне сегодняшних аналогов он выделяется высокой селективностью (избирательностью) и силой воздействия. Лечение гипертонии или стенокардии этим препаратом дает больным значительные преимущества.

При сравнительном анализе воздействия Бисопролола и аналогичных β-блокаторов они одинаково быстро снижали артериальное давление. Но при суточном его мониторинге оказалось, что только Бисопролол сохранял его показатели на следующее утро. При этом удавалось нормализовать показатели АД не только в спокойном состоянии, но и при нагрузках. Устойчивость и равномерное воздействие одной-единственной таблетки на протяжении суток обеспечили Бисопрололу заслуженную популярность.

Фармакология Бисопролола – механизм действия

Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты. Терапевтическая дозировка не обладает внутренней симптоматической активностью и не имеет значительных мембраностабилизирующих возможностей.

Под влиянием минимальных доз препарата (активное вещество – бисопролол фумарат):

  • Происходит падение активности ренина, который регулирует АД и гомеостаз;
  • Уменьшается кислородная недостаточность миокарда, падает его возбудимость активность как проводника;
  • Наблюдается уменьшение частоты сердцебиения (как в спокойном состоянии, так и под нагрузкой);
  • Блокируя сердечные β-адренорецепторы, препарат снижает сокращения миокарда;
  • Нормализуется давление;
  • Признаки ишемического заболевания сердца купируются.

С увеличением дозировки, значительно превышающей норму (от 0,2 г), как указано в аннотации, препарат может стать причиной блокады β 2-адренергических рецепторов бронхов и гладких мышц стенок сосудов. Сразу после применения сокращается сердечный выброс.

Терапевтическая дозировка не имеет кардиодепрессивного воздействия, не оказывает влияния на усвоение организмом глюкозы, не задерживает натрий. Максимальный эффект проявляется через 1-3 часа после употребления и сохраняется 24 часа.

С молекулами крови активный компонент связывается на 30%. В некоторой степени Бисопролола фумарат может проникать через плаценту плода. Частично попадает в грудное молоко.

Аналоги Бисопролола

  • Бисогамма;
  • Бипрол;
  • Бисопролол-Прана;
  • Нипертен;
  • Бисопролол-Ратиофарм;
  • Бисопролол-Тева;
  • Бисопролол-Лугал;
  • Конкор;
  • Бисомор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Арител Кор;
  • Биоскард;
  • Бидоп;
  • Бисомор.
  • Атенолол;
  • Беталок;
  • Бетакард;
  • Небилет;
  • Бинелол;
  • Локрен;
  • Эгилок;
  • Метокор;
  • Корданум;
  • Лидалок;
  • Метопролол;
  • Метозок;
  • Небиватор;
  • Небилонг;
  • ОД-Неб;
  • Эстекор.

На форумах часто обсуждают вопрос: какое из лекарств лучше – Бисопролол или Конкор?

Конкор – это название торгового бренда, под которым производят оригинальный Бисопролол. Производитель – фирма Merck KGaA из Германии. К сожалению, срок действия патента на препарат Бисопролол Конкор уже истек, поэтому на нашем рынке сегодня можно встретить множество альтернативных вариантов – дженериков Бисопролола, достаточно эффективных заменителей, доступных по цене.

Формы выпуска препарата

Фармакокинетика: состав и принцип действия

Каждая таблетка Бисопролола включает 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата и несколько наполнителей в виде стеарата магния, диоксида кремния, кросповидона, крахмала и целлюлозы. В препарате Бисопролол состав оболочки, покрывающей капсулу, – это спирт, макрогол, тальк, диоксид титана и несколько желтых красителей.

Выпускается Бисопролол в виде круглых бежевых и желтых таблеток по 20,30 или 50 штук в каждой упаковке.

Препарат абсорбируется на 90% не зависимо от еды, половина его трансформируется в печени, 98% выводится почками, остаток элиминируется с желчью.

Бисопролол: показания к применению

Таблетки Бисопролол: от чего они реально помогают? Среди распространенных показаний:

  • Гипертония (устойчиво высокое АД);
  • Стенокардия (ИБС);
  • Сердечная недостаточность (в комбинированном варианте с другими медикаментами).

Бисопролол особенно внимательно выписывают:

  1. При псориазе и всем, у кого в семье были больные с диагнозом «чешуйчатый лишай».
  2. При сахарном диабете ( стадии декомпенсации).
  3. С предрасположенностью к аллергии.
  4. Больным, у которых профессия связана с высокой скоростью реакции или может угрожать здоровью. На первом этапе лечения скорость психомоторных реакций понижается. Аналогичный эффект наблюдается под воздействием спиртного, так как у препарата Бисопролол и алкоголя совместимость плохая.

Больным с диагнозом «феохромоцитома» Бисопролол назначают после окончания курса терапии α-адреноблокаторами.

Бисопролол при беременности

В общем случае медикамент не рекомендуют использовать для беременных или кормящих мам. Исключение может быть в ситуации, когда эффективность Бисопролола для матери превышает предполагаемый риск для ребенка. Если беременная все же проходит курс терапии Бисопрололом, отменяют средство не позже трех суток до родов.

При несоблюдении этого условия новорожденный рискует приобрести букет болезней – гипотонию, гипогликемию, брадикардию, гипоксию. Если отменить Бисопролол показания здоровья не позволяют, состояние новорожденного на протяжении первой недели жизни надо контролировать постоянно.

Противопоказания к назначению

Бисопролол не назначают, если пациент страдает:

  • Гиперчувствительностью к любому ингредиенту состава;
  • Острой или хронической формой сердечной патологии, когда проводят инотропную терапию;
  • Шоком кардиогенного характера;
  • Ослаблением синусового узла;
  • Новообразованиями в легких;
  • Синоатриальной блокадой;
  • Тяжелой брадикардией;
  • АВ-блокадой 2 и 3 ст;
  • Тяжелой стадией артериальной гипертензии с границами систолического АД до 100 мм рт. ст.;
  • Некомпенсированным сахарным диабетом;
  • Феохромоцитомой (если параллельно на прописаны α-адреноблокаторы);
  • Бронхиальной астмой в тяжелой форме;
  • Метаболическим ацидозом;
  • Нарушением периферического кровотока;
  • Рефрактерной гипокалиемей, гиперцальциемией или гипонатриемией;
  • Гиполактазией;
  • Лактозной недостаточностью (в составе препарата есть лактоза).

Исследования эффективности лекарства для пациентов несовершеннолетнего возраста не проводились. Не используют средство больным, которым прописан курс терапии ингибиторами МАО (за исключением параллельного применения с ингибиторами моноаминоксидазы В-типа).

Побочные последствия

Средство Бисопролол: от чего надо подстраховаться? В аннотации заявлены и некоторые нежелательные проявления в виде:

  • Головной боли и нарушения координации;
  • Ощущения усталости, упадка сил;
  • Резкого притока крови к голове, покраснения лица;
  • Бессонницы;
  • Нарушений психики депрессивного и галлюциногенного типа;
  • Парестезии рук и ног, ощущения холодных конечностей;
  • Пониженной секреции слезных желез;
  • Развивающегося конъюнктивита;
  • Боли в области живота, тошноты и рвоты;
  • Расстройства работы кишечника;
  • Мышечной слабости;
  • Частых судорог;
  • Ортостатической гипотензии;
  • Признаков бронхиальной обструкции (при наличии предрасположенности);
  • Усиленного потоотделения;
  • Замедленного сердцебиения;
  • Расстройства АВ-проводимости.

Возможно уменьшение толерантности к глюкозе (чаще всего – у пациентов с диагнозом «сахарный диабет», включая скрытую его форму, которая обычно никак себя не проявляет). Средство дает положительную реакцию на допинг-контроле. Бисопролол побочный эффект проявляет в редких случаях, инструкция предупреждает, прежде всего, медиков, для уточнения дозировки и совместимости.

Бисопролол: инструкция по применению

Лекарство предназначено для перорального употребления. Принимают его утром, до завтрака или во время еды. Проглатывают целиком и запивают водой. Суточная норма для взрослого – 20 мг. Если особых указаний не было, пациентам-гипертоникам или больным со стенокардией достаточно 10 мг препарата для однократного употребления.

В самом начале курса можно ограничиться и более умеренной дозой – 5 мг/день. Превысить норму можно лишь в самом крайнем случае. При увеличении суточной нормы правила приема сохраняются. Стандартная схема терапии Бисопрололом в таблетках по инструкции представлена в таблице.

Индивидуальную схему лечения составляет терапевт, учитывая показатели пульса и реакцию организма. Больным с незначительной дисфункцией почек, надпочечников или печени, а также лицам зрелого возраста корректировать дозу не надо. При тяжелой форме перечисленных патологий суточную норму ограничивают 10 мг препарата. Рассчитано лекарство на продолжительное применение. Поможет ли препарат реально контролировать давление на протяжении многих лет?

Бисопролол выпускают многие фармацевтические предприятия, но на схему применения происхождение лекарства не влияет. Бисопролол-Прана инструкцию имеет идентичную аналогам Луганского ХФЗ или израильской компании Teva.

Передозировка

Передозировка проявляется в виде:

  • Ярко выраженной брадикардии;
  • Аритмии;
  • Экстрасистолии желудочка;
  • АВ-блокады;
  • Значительного падения АД;
  • Сердечной недостаточности;
  • Цианоза (посинения) рук;
  • Одышки;
  • Головокружения;
  • Бронхоспазмов;
  • Синкопальных состояний;
  • Судорожных приступов.

При лечении последствий передозировки проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие препараты и симптоматическую терапию:

  1. Атропин или эпинефрин (1-2 г внутривенно) при АВ-блокаде. Иногда проблему решают установкой временного кардиостимулятора.
  2. При экстрасистолии желудочка – лидокаин (внутривенно). Параллельно не используют медикаменты IA класса.
  3. При падении АД больного перемещают в позу Тренделенбурга (голова и плечи ниже уровня таза на 30-45º).
  4. Плазмозамещающие растворы вводят в вену, если не проявляются симптомы отека легких. Не недостаточной эффективности при дальнейшем падении АД добавляют эпинефрин, добутамин.
  5. Сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон .
  6. Диазепам вводят в вену для купирования судорожных приступов.
  7. Ингаляции β-адреностимуляторов при спазме бронхов.

Этот убедительный перечень еще раз доказывает, что перед тем, как принимать Бисопролол, важно не только изучить инструкцию, но и согласовать дозировку с доктором.

Взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол абсолютно несовместим с Флоктафенином и Султопридом. Не рекомендуют комбинировать его с кальциевыми антагонистами, гипотензивными средствами, ингибиторами МАО. Осторожно следует сочетать Бисопролол и препараты:

  • Против аритмии;
  • Антагонисты кальция;
  • Антихолинэстеразные средства и β-блокаторы локального воздействия;
  • Препараты на основе инсулина и другие лекарства для диабетиков;
  • β-симпатомиметики, способные усилить активность α- и β-адренергических рецепторов;
  • Сердечные гликозиды (на основе наперстянки);
  • Производные эрготамина;
  • Средства для обезболивания;
  • Противовоспалительные нестероидные лекарства;
  • Антигипертензивные медикаменты, увеличивающие вероятность гипотонии (антидепрессанты, барбитураты);
  • Баклофен;
  • Амифостин;
  • Парасимпатомиметики.

Отмечено нормальное взаимодействие Бисопролола с Мефлохином и кортикостероидными средствами.

Условия продажи и хранения

Бисопролол, лекарство, продают в аптеках только по рецепту, выписанному на латыни: «Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)».

При одинаковой для любого из представителей Бисопролола инструкции по применению цена препарата у каждого производителя своя: к примеру, Бисопролол-Ратиофарм (0,005 г) в российских аптеках можно приобрести за 350 руб., аналогичная упаковка дженериков Бисопролол-Прана стоит от 32 руб.

Препарат занесен в перечень класса Б. Хранить его рекомендуют при температуре до 25º С в условиях сухого и темного помещения, не доступного детям. Срок безопасного применения – 36 мес.

Преимущества Бисопролола

В сравнении с аналогичными бета-блокаторами Бисопролол имеет ряд преимуществ:

  1. Для эффективного контроля давления достаточно 1 таблетки препарата в сутки – он сохраняет свою активность, как днем, так и ночью.
  2. Средство работает как при употреблении натощак, так и после приема во время еды.
  3. Медикамент имеет высокую селективность. По сравнению с β-блокаторами предыдущего поколения это обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.
  4. Лекарство не оказывает отрицательного влияния на мужское здоровье. Выводы сделаны по результатам плацебо-контролируемого исследования, в котором контрольной группе не сообщали, какое лекарство им выдано.
  5. Бисопролол – метаболически нейтральное средство, не ухудшающее обменные процессы (холестерин, триглицериды и глюкоза в крови).
  6. Препарат доступен пациентам с диабетом 2 типа и представителям группы риска для этого заболевания.
  7. Лекарство постоянно назначают и в зрелом возрасте, так как вероятность побочного влияния меньше, чем у аналогов.
  8. Фармацевтический рынок переполнен дженериками Бисопролола – аналогами, которые выпускают многие конкурирующие компании. Это делает лечение не только эффективным, но и доступным в финансовом плане, так как на искусственное лекарство Бисопролол цена значительно ниже.



Бисопролол: отзывы больных

На тематических форумах Бисопролол достаточно популярен. Чаще других обсуждают таблетки Бисопролол, отзывы касаются продолжительности лечения и его отмены. На фоне резкого прекращения употребления препарата у многих возникает синдром отмены.

Основные его проявления: приступы гипертонии, участившийся пульс. У некоторых больных в период лечение заметно упало зрение. Но так как лечение препаратом очень длительное, а у кого-то и пожизненное, то все описанные симптомы могут быть и не причастны к употреблению Бисопролола. Риск появления побочных эффектов вполне реальный: одни пользователи не заметили явных нарушений, у других они выражены заметно.

Резюмируя все мнения, можно прийти к выводу, что самолечение таким серьезным препаратом как Бисопролол может быть крайне опасным. Если не угадать с дозой, можно получить кучу побочных эффектов, вплоть до остановки сердца. Назначение, схема лечения и время отмены препарата должны быть исключительно в компетенции медиков.

Бисопролол (Bisoprolol)

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV -блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV -блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.

При AV -блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС ®

Бисопролол таблетки 5 мг: инструкция по применению

Показания к применению

Противопоказания

— сердечная недостаточность (стадия IV по NYHA) или острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);

— атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора);

— синдром cлабости синусового узла и синоатриальная блокада;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.);

— тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;

— поздние стадии заболеваний периферических артерий, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;

— возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности);

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать с малых доз и увеличивать дозу медленно. Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. Таблетки следует принимать утром вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и не измельчая с небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения не ограничена. Прием Бисопролола недопустимо прекращать внезапно, так как это может привести к обострению заболевания. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Гипертензия и ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендованная доза составляет 5 мг один раз в день. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) возможен прием по 2,5 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 0

Бисопролол | Bisoprololum

Rp: Tab. Bisoprololi 0,01
D.t.d: №30 in tab.
S: По 1/2 таб. 1 раз в день внутрь.

Фармакологическое действие:

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Форма выпуска:

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 50, 100, 2000 или 10000 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — ящики картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1000) — ящики картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

— артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания:

— шок (в т.ч. кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность
в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Побочные действия:

— Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
— Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
— Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
— Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
— Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
— Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
— Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
— Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
— Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).